Lenalidomida 191732-72-6

Què és la lenalidomida?

Lenalidomida191732-72-6,desenvolupat per la companyia biofarmacèutica nord-americana Celgene, és un fàrmac antitumoral amb una estructura química semblant a la talidomida. Té múltiples accions, incloent efectes antitumorals, modulació immune i antiangiogènesi. Pot inhibir la secreció de citocines proinflamatòries i augmentar la secreció de citocines antiinflamatòries per les cèl·lules mononuclears de la sang perifèrica. Els experiments in vitro han demostrat que pot inhibir la proliferació de determinades línies cel·lulars com les cèl·lules Namalwa.API de lenalidomidapot inhibir el creixement de cèl·lules de mieloma múltiple i cèl·lules MM1S. A més, pot inhibir l'expressió de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), però no té cap efecte sobre la COX-1. Dos estudis clínics aleatoris multicèntrics, doble cec, controlats amb placebo, han avaluat la seguretat i l'eficàcia de la lenalidomida en el mieloma múltiple, i els objectius principals d'eficàcia van ser el temps fins a la progressió de la malaltia (TTP). L'anàlisi a mig termini va mostrar que el grup de teràpia combinada tenia un TTP significativament millor que el grup de monoteràpia amb dexametasona. Els resultats d'investigacions clíniques recents han demostrat que la lenalidomida té una certa eficàcia en el tractament del mieloma múltiple, la leucèmia, el carcinoma metastàtic de cèl·lules renals, els tumors sòlids, l'amiloïdosi sistèmica primària i la fibrosi sistèmica de la medul·la òssia associada a la mielofibrosi.

La lenalidomida és un derivat de nova generació de la talidomida, però no s'ha trobat cap toxicitat teratogènica i la seva eficàcia és 100 vegades més forta que la talidomida segons Chemicalbook. Segons els resultats dels assaigs clínics de fase III, la lenalidomida és actualment el fàrmac més eficaç per al tractament del mieloma múltiple, amb més de la meitat dels pacients que experimenten una extensió de supervivència de més de 3 anys després de prendre el fàrmac. També és l'únic fàrmac que és eficaç per tractar les síndromes mielodisplàsiques (SMD), i els resultats clínics han demostrat que el 64% dels pacients amb SMD tractats amb lenalidomida ja no requereixen transfusions.

El desembre de 2005, la lenalidomida va ser aprovada per la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA per al tractament de les síndromes mielodisplàsiques (MDS).

El març de 2006, la FDA va aprovar la lenalidomida, produïda per Celgene, per al tractament del mieloma múltiple (MM).

El 23 de setembre de 2011, l'Agència Europea de Medicaments (EMA) va emetre un comunicat confirmant que els beneficis de la lenalidomida (nom comercial: Revlimid) en la població de pacients aprovats superen els riscos, però també va advertir els metges sobre el risc de noves malalties malignes associades a la malaltia. droga. La lenalidomida s'utilitza en combinació amb dexametasona per tractar pacients adults amb mieloma múltiple que han rebut almenys una teràpia prèvia. Tres nous estudis han demostrat un augment de la incidència de nous càncers entre pacients amb mieloma múltiple recentment diagnosticat que reben lenalidomida en combinació amb altres teràpies.

Informació bàsica:

Nom del producte: lenalidomida

CAS:191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

Núm. MDL: MFCD18064659

Punt de fusió: 265-268 graus

Punt d'ebullició: 614.0±55.0 grau (predit)

Densitat 1,460±0,06 g/cm3 (prevista)

temperatura d'emmagatzematge. 2-8 grau

solubilitat Soluble en DMSO (fins a 30 mg/ml)

Fórmula estructural:

Estàndard de qualitat:

Activitat biològica

Lenalidomida191732-72-6és un inhibidor de la secreció de TNF amb una IC50 de 13 nM en PBMC. La lenalidomida (CC-5013) és un lligand de la ubiquitina E3 lligasa cereblon (CRBN), que ubiquitina selectivament i degrada dos factors de transcripció limfoides, IKZF1 i IKZF3, a través de la ubiquitina lligasa CRBN-CRL4. La lenalidomida promou l'expressió de la caspasa escindida-3, inhibeix l'expressió de VEGF i indueix l'apoptosi.

Mecanisme d'acció

La lenalidomida és un fàrmac immunomodulador amb múltiples mecanismes d'acció. En estudis in vitro, s'ha demostrat que té tres mecanismes principals: 1) efectes antitumorals directes, 2) inhibició de l'angiogènesi i 3) modulació immune. In vivo, indueix l'apoptosi de les cèl·lules tumorals directament o indirectament mitjançant la inhibició del suport de les cèl·lules estromals de la medul·la òssia, l'activitat anti-angiogènica i anti-osteoclast, així com l'activitat immunomoduladora. A nivell molecular, s'ha demostrat que la lenalidomida interacciona amb la ubiquitina E3 lligasa i s'orienta a aquest enzim per a la degradació dels factors de transcripció d'Ikaros IKZF1 i IKZF3.

Estabilitat i emmagatzematge

Les condicions d'estabilitat i emmagatzematge de la lenalidomida API (ingredient farmacèutic actiu) són les següents:

Estabilitat: és relativament estable a temperatura ambient, però pot degradar-se sota la influència de factors com la llum, la humitat i la temperatura elevada. S'ha de protegir de l'exposició a la llum solar ja que la llum pot provocar la seva degradació.

Condicions d'emmagatzematge: s'ha d'emmagatzemar en recipients tancats, lluny de la llum i la humitat. La temperatura d'emmagatzematge recomanada és de 2 a 8 graus (refrigerada) per garantir la seva estabilitat. En aquestes condicions, es pot emmagatzemar durant molt de temps.

Embalatge:

Enviament:

Retroalimentació dels clients

L'empresa Xi'an Yihui té els següents avantatges:

Garantia de qualitat: utilitzem tecnologia de producció sense plom d'alta puresa. El producte se sotmet a diversos procediments estrictes de producció i proves de qualitat per garantir una excel·lent qualitat del producte.

Preu raonable: tenim un preu relativament raonable en comparació amb productes similars.

Servei excel·lent: tenim un equip tècnic professional i un equip de servei postvenda, de manera que podem oferir una consulta tècnica professional i un servei postvenda per garantir que els clients tinguin la millor experiència d'usuari.

Imatge de marca unificada: adoptem un logotip i un estil de disseny unificats a l'embalatge del producte, facilitant el reconeixement de la marca als consumidors i millorant la influència de la marca.

Oficina de vendes de l'empresa Xi 'an Yihui, equips de producció

Xi'an Yihui Company té un alt nivell de capacitat d'investigació i desenvolupament

Equips i tecnologia de producció avançada de Xi'an Yihui Company

Servei postvenda perfecte

En resum, com a professionalLenalidomida191732-72-6 fabricant, tenim tecnologia avançada, avantatge d'escala, la millor qualitat, experiència de producció rica i serveis excel·lents. Aquests avantatges ens faranAPI de lenalidomidadestacar en la competència del mercat i guanyar més confiança i suport dels clients. si necessitesLenalidomida, si us plau, no dubteu a contactar amb nosaltres en qualsevol moment. et respondrem el més aviat possible.

la nostra informació de contacte:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat o WhatsApp: 0086-17792415937

Etiquetes populars: lenalidomida 191732-72-6, fabricants, proveïdors, fàbrica de lenalidomida 191732-72-6 de la Xina