Semaglutida(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) és un pèptid d'acció prolongada semblant al glucagó-1 (GLP-1) anàleg i agonista del receptor-1 de GLP . Té una eficàcia potencial en el tractament de la diabetis mellitus tipus 2 (DM2). La semaglutida es desenvolupa a partir de l'estructura bàsica de la liraglutida i ha mostrat resultats prometedors en el tractament de la DM2. Es prepara mitjançant la síntesi en fase sòlida, que implica la síntesi en fase sòlida del pèptid lineal Aib8, Arg34GLP-1(7-37) i un agent acilant de la cadena lateral d'àcids grassos. En condicions alcalines, l'agent acilant de la cadena lateral d'àcids grassos s'utilitza per modificar el pèptid de cadena recta Lys26, donant lloc a semaglutida. A continuació, les mostres sintetitzades es sotmeten a un immunoassaig de transferència d'energia per ressonància de fluorescència resolta en el temps per a l'avaluació de la bioactivitat.
En comparació amb la liraglutida, la semaglutida té una cadena d'àcids grassos més llarga, la qual cosa augmenta la seva hidrofilicitat. Tanmateix, la semaglutida es modifica amb un polietilenglicol de cadena curta (PEG), millorant significativament la seva hidrofilicitat. La modificació del PEG no només li permet unir-se estretament a l'albúmina, emmascarant el lloc de ruptura de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), sinó que també redueix l'excreció renal, allargant així la seva semivida i aconseguint una llarga vida útil. efecte circulació.
La semaglutida és desenvolupada per Novo Nordisk i ha demostrat superioritat sobre l'inhibidor de la DPP{{0}} sitagliptina i l'agonista de GLP-1 exenatida (Bydureon) en assaigs clínics. També s'ha comparat cara a cara amb Lilly's Trulicity. En els assaigs, la semaglutida a dosis altes va reduir els nivells d'A1C en un 1,6 per cent i va provocar una pèrdua de pes màxima de 6 kg. L'eficàcia i la seguretat de les injeccions setmanals d'1,0 mg de semaglutida i 2,0 mg d'exenatida es van comparar en 813 pacients amb diabetis tipus 2 durant un període de 56 setmanes. Els pacients també van rebre un o dos altres fàrmacs orals per reduir la glucosa simultàniament. El desembre de 2017, la FDA dels Estats Units va aprovar la semaglutida, un fàrmac per reduir la glucosa GLP-1 setmanal de Novo Nordisk, comercialitzat com Ozempic. Les dades dels assaigs clínics van demostrar que Ozempic pot reduir els nivells d'HbA1c i té la capacitat d'ajudar els pacients a perdre pes, en comparació amb el placebo, el Januvia de Merck, el Bydureon d'AstraZeneca i el Lantus de Sanofi.
Com a líder en el camp de la diabetis, Novo Nordisk ha dominat el mercat GLP-1 amb la seva liraglutida analògica GLP-1 (Victoza), aconseguint vendes globals de 3.200 milions de dòlars el 2016 des del seu llançament el 2009. Amb L'expiració de les patents de compostos de liraglutida, les empreses farmacèutiques genèriques estan monitoritzant de prop aquest mercat. Per evitar aquesta situació, Novo Nordisk ha preparat la liraglutida de nova generació, és a dir, la semaglutida. Estructuralment, la semaglutida substitueix l'alanina de la vuitena posició de la cadena GLP-1(7-37) amb Aib, substitueix l'arginina de la posició 34 per lisina i uneix una cadena d'àcids grassos d'àcid octadecanoic a la lisina de la posició 26. En comparació amb la liraglutida, la semaglutida té una cadena d'àcids grassos més llarga, augmentant la seva hidrofilicitat. Tanmateix, la semaglutida es modifica amb un polietilenglicol de cadena curta (PEG), millorant significativament la seva hidrofilicitat. La modificació del PEG no només li permet unir-se fortament a l'albúmina, emmascarant el lloc de clivatge de la DPP-4, sinó que també redueix l'excreció renal, allargant així la seva semivida i aconseguint un efecte de circulació llarg. L'anàlisi suggereix que s'espera que Ozempic sigui un dels medicaments més venuts el 2017. Novo Nordisk preveu que les seves vendes arribaran als 2.200 milions de dòlars el 2022. Al mateix temps, Novo Nordisk està desenvolupant activament una formulació oral de semaglutida per consolidar encara més la seva posició de lideratge en el camp de la diabetis.
En resum, la semaglutida és un anàleg de GLP-1 d'acció prolongada amb una eficàcia potencial en el tractament de la diabetis tipus 2. Ha demostrat una millor eficàcia que la liraglutida. A través de la seva estructura i modificacions úniques, que inclouen una cadena d'àcids grassos més llarga i una modificació de PEG, la semaglutida demostra una hidrofilicitat millorada, una vida mitjana augmentada i un temps de circulació perllongat. La seva forma comercialitzada es coneix com Ozempic.
si necessitesSemaglutida en pols CAS 910463-68-2, si us plau, no dubteu a contactar amb nosaltres en qualsevol moment. et respondrem el més aviat possible.
la nostra informació de contacte:
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat o WhatsApp: 0086-17792415937